VU0155041

VU0155041用途

VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。

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VU0155041名称

[ CAS 号 ]:
1093757-42-6

[ 英文名 ]:
VU 0155041

[英文别名 ]:

gtpl3323
VU 0155041
VU0155041

VU0155041生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Human mGlu4:798 nM (EC50)

Rat mGlu4:693 nM (EC50)

[体外研究]

VU0155041(30μM)分别导致人和大鼠mGluR4的谷氨酸结肠癌左移6.4倍和4.7倍[1]。VU0155041(10μM)不影响纹状体中棘神经元的NMDA受体电流[1]。

[体内研究]

VU0155041(31 nM,93 nM；i.c.v.)逆转多巴胺D2受体拮抗剂氟哌啶醇诱导的大鼠催化作用[1]。VU0155041(93 nM,316 nM；i.c.v.)逆转利血平诱导的大鼠失神经症[1]。动物模型：第三脑室插管(TVC)雄性sd大鼠(225～255g)[1]剂量：31nm,93nm给药：侧脑室注射,氟哌啶醇(1.5mg/kg)治疗2h后,其作用仍呈下降趋势,30min后仍有作用。

[参考文献]

[1]. Niswender CM, et, al. Discovery, characterization, and antiparkinsonian effect of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4. Mol Pharmacol. 2008 Nov; 74(5): 1345-58.

VU0155041物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅Cl₂NO₃

[ 分子量 ]:
316.18000

[ 精确质量 ]:
315.04300

[ PSA ]:
69.89000

[ LogP ]:
4.47240

[ 外观性状 ]:
浅棕色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

VU0155041

VU0155041用途

VU0155041名称

VU0155041生物活性

VU0155041物理化学性质

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