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5-nitro-furan-2-carboxylic acid-(4-chloro-anilide)

用途

LCS3协同抑制谷胱甘肽二硫还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)(IC50分别为3.3µM和3.8µM)。LCS3具有抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡。LCS3可用于肺腺癌(LUAD)研究[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
109844-92-0

[ 英文名 ]:
5-nitro-furan-2-carboxylic acid-(4-chloro-anilide)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

LCS3协同抑制谷胱甘肽二硫还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)(IC50分别为3.3µM和3.8µM)。LCS3具有抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡。LCS3可用于肺腺癌(LUAD)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

LCS3(5nm-10µM；96h)抑制肺癌细胞系,但不抑制未转化的肺细胞[1]。LCS3(3µM；96 h)选择性地杀死肺腺癌(LUAD)细胞系,部分通过诱导凋亡[1]。LCS3诱导敏感肺腺癌(LUAD)细胞中的ROS和NRF2通路激活[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和非转化肺细胞浓度：5nM-10µM孵育时间：96小时结果：在低微摩尔浓度(IC50<5µM)下抑制24/25 NSCLC细胞系的生长,两种非转化的肺细胞系相对不敏感(IC50>10µM)。凋亡分析[1]细胞系：肺腺癌(LUAD)细胞浓度：3µM孵育时间：96小时结果：在所有LCS3敏感的LUAD细胞系中,caspase 3、caspase 7和/或PARP1的切割增加。细胞活力测定[1]细胞系：H23和H1650细胞浓度：3µM孵育时间：3、6和12小时结果：通过积累活性氧和激活NRF2转录程序对LCS3作出反应。

[参考文献]

[1]. Fraser D Johnson, et al. Characterization of a small molecule inhibitor of disulfide reductases that induces oxidative stress and lethality in lung cancer cells. Cell Rep. 2022 Feb 8;38(6):110343.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H7ClN2O4

[ 分子量 ]:
266.63700

[ 精确质量 ]:
266.00900

[ PSA ]:
88.06000

[ LogP ]:
3.68970

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