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AZD 3147

AZD 3147用途

AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。

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AZD 3147名称

[ CAS 号 ]:
1101810-02-9

[ 英文名 ]:
AZD 3147

[英文别名 ]:

AZD 3147生物活性

[ 描述 ]:

AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

mTORC1

mTORC2

[体外研究]

AZD3147(0-50nM,1h)在NIH3T3细胞中浓度高于1.5nM时可减轻成纤维细胞生长因子(FGF)介导的纤毛延伸[2]。AZD3147抑制神经母细胞瘤细胞系Kelly和IMR-32的细胞活力,IC50值分别为0.88nM和662.4nM[3]。

[体内研究]

AZD3147的药代动力学参数[1]。小鼠和狗的参数CL(mL/min/kg)78 16 Vss(L/kg)2.3 2.2 t1/2(h)0.9 1.9 F%61 73

[参考文献]

[1]. Kurt G Pike, et al. Discovery of AZD3147: a potent, selective dual inhibitor of mTORC1 and mTORC2. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2326-49.

[2]. Michaela Kunova Bosakova, et al. Regulation of ciliary function by fibroblast growth factor signaling identifies FGFR3-related disorders achondroplasia and thanatophoric dysplasia as ciliopathies. Hum Mol Genet. 2018 Mar 15;27(6):1093-1105.

[3]. Rebecca Waetzig, et al. Comparing mTOR inhibitor Rapamycin with Torin-2 within the RIST molecular-targeted regimen in neuroblastoma cells. Int J Med Sci. 2021 Jan 1;18(1):137-149.

AZD 3147物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
696.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₁N₅O₄S₂

[ 分子量 ]:
517.664

[ 闪点 ]:
375.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
517.181763

[ LogP ]:
-0.58

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

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