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(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸

(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸用途

Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
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(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸名称

[ CAS 号 ]:
110347-85-8

[ 中文名 ]:
塞福太

[ 英文名 ]:
CGS 19755

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸生物活性

[ 描述 ]:

Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 50 nM (the binding of [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid to NMDA-type receptors)[2].


[体外研究]

Selfotel(CGS 19755)通过相差显微镜和20-24小时后LDH释放到沐浴介质中的测量来评估浓度依赖性的神经元死亡减少。CGS 19755抗NMDA毒性的平均(±SD)ED50为25.4±30.8μM,由6个实验确定,每个实验使用4种培养基。

[体内研究]

塞福泰(CGS 19755)灌胃给予p.o.对这些试验程序几乎没有影响。在大鼠焦虑的实验模型中[1]。Selfotel(CGS 19755)在相对狭窄的剂量范围(最小有效剂量,1.73 mg/kg i.p.)内显著增加冲突反应[1]。Selfotel(CGS 19755)在4 mg/kg i.p.剂量下可阻断骆驼蓬碱诱导的小脑循环GMP水平升高,作用持续时间超过2小时[2]。Selfotel(CGS 19755)可抑制大鼠(给药后1小时ED50=3.8 mg/kg i.p.1小时)和小鼠(ED50=2.0 mg/kg i.p.给药后0.5小时)引起的惊厥[2]。

[参考文献]

[1]. D A Bennett, et al. Behavioral pharmacological profile of CGS 19755, a competitive antagonist at N-methyl-D-aspartate receptors. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Aug;250(2):454-60.

[2]. J Lehmann, et al. CGS 19755, a selective and competitive N-methyl-D-aspartate-type excitatory amino acid receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Jul;246(1):65-75.

[3]. M A Pérez-Pinzón, et al. Correlation of CGS 19755 neuroprotection against in vitro excitotoxicity and focal cerebral ischemia. J Cereb Blood Flow Metab. 1995 Sep;15(5):865-76.

(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.440±0.06 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
508.6±60.0 °C(Predicted)

[ 熔点 ]:
290-292 °C

[ 分子式 ]:
C7H14NO5P

[ 分子量 ]:
223.16400

[ 精确质量 ]:
223.06100

[ PSA ]:
116.67000

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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