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SNT-207858 free base

SNT-207858 free base用途

SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
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SNT-207858 free base名称

[ CAS 号 ]:
1104662-66-9

[ 英文名 ]:
SNT-207858 free base

SNT-207858 free base生物活性

[ 描述 ]:

SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

MC-4 receptor[1]


[体外研究]

SNT207858以22nM的亲和力结合MC-4受体,相对于MC-3显示170倍的选择性,相对于MC-5显示40倍的选择性[1]。

[体内研究]

SNT207858(30 mg/kg；口服；每日一次；15天)显着降低肿瘤诱导的小鼠体重减轻[1]。动物模型：C26腺癌诱导的恶病质模型小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：口服给药；每日一次；15天结果：显着降低肿瘤诱导的体重减轻。

[参考文献]

[1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.

SNT-207858 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H43Cl2N5O3

[ 分子量 ]:
616.62

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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