(D-2-NAL5,CYS6·11,TYR7,D-TRP8,VAL10,2-NAL12)-SOMATOSTATIN-14 (5-12) AMIDE

用途

BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。

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名称

[ CAS 号 ]:
111857-96-6

[ 中文名 ]:
(D-2-NAL5,CYS6·11,TYR7,D-TRP8,VAL10,2-NAL12)-SOMATOSTATIN-14 (5-12) AMIDE

[ 英文名 ]:
BIM 23042 TFA

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Bombesin Receptor

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

BIM 23042(5μM)在 huNMBR公司细胞中竞争性抑制神经介素B诱导的 [3H]花生四烯酸释放,Ki公司为 49nM[1]

[体内研究]

BIM 23042(10μg；静脉给药; 单次推注) 可减轻神经源性肿胀和热和机械致敏[2]。动物模型：小鼠为25-30 g雄性C57BL/6[2]剂量：10μg给药：IV；单次推注结果：减轻神经源性肿胀和热致敏和机械致敏。

[参考文献]

[1]. R R Ryan, et al. Pharmacological profiles of two bombesin analogues in cells transfected with human neuromedin B receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Jun 13;306(1-3):307-14.

[2]. Santosh K Mishra, et al. A nociceptive signaling role for neuromedin B. J Neurosci. 2012 Jun 20;32(25):8686-95.

[3]. M Orbuch, et al. Discovery of a novel class of neuromedin B receptor antagonists, substituted somatostatin analogues. Mol Pharmacol. 1993 Oct;44(4):841-50.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1554.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₆₂H₇₃N₁₁O₉S₂

[ 分子量 ]:
1192.452

[ 闪点 ]:
893.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1191.503418

[ PSA ]:
412.45000

[ LogP ]:
6.00

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.709

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

(D-2-NAL5,CYS6·11,TYR7,D-TRP8,VAL10,2-NAL12)-SOMATOSTATIN-14 (5-12) AMIDE

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