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Bombesin是一种含有14种氨基酸的肽,是哺乳动物胃泌素释放肽(GRP)的两栖类同源物,已被广泛研究作为靶向配体,用于诊断和治疗GRP阳性肿瘤,如乳腺癌,胰腺癌和肺癌。前列腺癌。铃蟾肽结合并激活G蛋白偶联受体,称为胃泌素释放肽受体(GRPR)。 Bombesin是一种从青蛙Bombina bombina的皮肤中分离出来的十四肽,已经显示出广谱的生物活性。 BBS激活三种G蛋白偶联受体:铃蟾肽受体1(BB1),铃蟾肽受体2(BB2)和铃蟾肽受体3(BB3)。 BBS样肽 - Neuromedin B(NB)和胃泌素释放肽(GRP)分别是BB1和BB2受体的天然配体。在哺乳动物中,BBS受体和BBS样肽分布在中枢神经系统(CNS)中,包括涉及心肺控制的区域。哺乳动物蛙皮素G蛋白偶联受体亚家族包含三个结构相关成员,神经介素B(NMBR或BB1),胃泌素释放肽(GRPR或BB2)和铃蟾肽受体亚型-3(BRS-3或BB3)的受体。铃蟾肽受体亚型-3(BRS-3)是与能量稳态调节有关的孤儿G蛋白偶联受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

桑皮酮G

Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。

  • CAS号:75629-19-5
  • 分子式:C40H36O11
  • 分子量:692.707
  • 类别:细菌
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:942.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:293.9±27.8 °C

(D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7.9,Leu11)-Substance P

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。

  • CAS号:96736-12-8
  • 分子式:C79H109N19O12
  • 分子量:1516.831
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GB-6

GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。

  • CAS号:2413262-74-3
  • 分子式:C32H45N11O8
  • 分子量:711.77
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蛙皮素

Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。

  • CAS号:31362-50-2
  • 分子式:C71H110N24O18S
  • 分子量:1619.85000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML-18

ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

  • CAS号:1422269-30-4
  • 分子式:C32H35N5O5
  • 分子量:569.651
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:803.5±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:439.7±37.1 °C

RC-3095 (TFA)

RC-3095 TFA 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。

  • CAS号:1217463-61-0
  • 分子式:C58H80F3N15O11
  • 分子量:1220.34
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(TYR4)-BOMBESIN

[Tyr4]-Bombesin 是 Bombesin 类似物,是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的配体。

  • CAS号:67338-70-9
  • 分子式:C74H108N24O19S
  • 分子量:1669.864
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RC-3095

RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。

  • CAS号:138147-78-1
  • 分子式:C56H79N15O9
  • 分子量:1106.322
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1547.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:889.9±34.3 °C

(D-PHE6,LEU-NHET13,DES-MET14)-BOMBESIN (6-14)

(D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin(6-14)是一种蛙皮素(BBN)拮抗剂,可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:124199-90-2
  • 分子式:C49H69N13O9
  • 分子量:984.154
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1489.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:854.7±34.3 °C

PD176252

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

  • CAS号:204067-01-6
  • 分子式:C32H36N6O5
  • 分子量:584.66500
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RC-3095 acetate

RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。

  • CAS号:162666-31-1
  • 分子式:C58H83N15O11
  • 分子量:1166.37
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-(4-(2-(4-(2,2-DIMETHYLBUTYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL)ETHYL)PHENYL)PYRIDINE

BRS-3 receptor agonist-2 (compound 2) 是一种有效的 BRS-3 受体激动剂,对小鼠 BRS-3 受体的 EC50 值为 2.5 nM。

  • CAS号:1021937-07-4
  • 分子式:C22H27N3
  • 分子量:333.47
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(D-2-NAL5,CYS6·11,TYR7,D-TRP8,VAL10,2-NAL12)-SOMATOSTATIN-14 (5-12) AMIDE

BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。

  • CAS号:111857-96-6
  • 分子式:C62H73N11O9S2
  • 分子量:1192.452
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1554.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:893.7±34.3 °C

BIM-26226

BIM-26226是胃泌素释放肽,是一种有效的选择性蛙皮素受体拮抗剂。BIM-26226在纳摩尔范围内通过IC50抑制BN或GRP刺激的淀粉酶释放。BIM-26226可用于癌症研究[1][2]。

  • CAS号:136207-23-3
  • 分子式:C49H63F5N12O10
  • 分子量:1075.09
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[D-Phe,Leu]-Bombesin 三氟乙酸盐

[D-Phe12,Leu14]-Bombesin 是 Bombesin Receptor 的拮抗剂。[D-Phe12,Leu14]-Bombesin 可用于癌症研究。

  • CAS号:108437-88-3
  • 分子式:C75H114N22O18
  • 分子量:1611.84
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-GLN-TRP-ALA-VAL-GLY-HIS-PHE-MET-NH2

利托林是一种两栖类蛙皮素肽衍生物,是蛙皮素受体激动剂。Litorin刺激平滑肌收缩,刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌,并在体内抑制营养物质[1][2]。

  • CAS号:55749-97-8
  • 分子式:C51H68N14O11S
  • 分子量:1085.24
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.34 g/cm3
  • 沸点:1693.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:977.9ºC

ALFA-胸腺肽

Ranatensin是一种十一肽和一种Bombesin受体安哥拉化物,可以从两栖动物的皮肤中分离出来,如青蛙、琵琶蛙。Ranatesin可以维持动物血压的动态平衡,而不会与血管紧张素酰胺(HY-P2212)、缓激肽(HY-P0206)或去甲肾上腺素(HY-13715)发生交叉快速反应[1][2]。

  • CAS号:29451-71-6
  • 分子式:C61H84N16O13S
  • 分子量:1281.48000
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.326 g/cm3
  • 沸点:1790.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1036.6ºC

PD 168368

PD 168368是一种有效、竞争性和选择性的神经介质B受体(NMB-R)拮抗剂,Ki为15–45 nM[1]。PD 168368是神经介质B受体(NMBR;IC50=96 nM)/胃泌素释放肽受体(GRPR IC50=3500 nM)拮抗剂[2]。PD 168368也是一种FPR1/FPR2/FPR3混合激动剂,EC50分别为0.57、0.24和2.7 nM[3]。

  • CAS号:204066-82-0
  • 分子式:C31H34N6O4
  • 分子量:554.63900
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DSO-5a

DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。

  • CAS号:2195411-63-1
  • 分子式:C23H24N2O7
  • 分子量:440.45
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GRP (14-27) (human, porcine, canine) trifluoroacetate salt

GRP (14-27) (human, porcine, canine) 是一种铃蟾肽受体配体。GTP 和 GDP 抑制 GRP (14-27) 的特异性结合,而 GMP 则没有影响。

  • CAS号:81608-29-9
  • 分子式:C75H110N24O16S2
  • 分子量:1667.96000
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BA 1

ba1是一种有效的蛙皮素受体激动剂(BB1、BB2和BB3的IC50值分别为0.26、1.55和2.52nm)。ba1增强肥胖和糖尿病原代心肌细胞的葡萄糖转运。ba1在体外也能刺激NCI-H1299肺癌细胞的增殖。

  • CAS号:183241-31-8
  • 分子式:C57H76N14O11
  • 分子量:1133.30
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MK-5046

MK-5046是新型 BRS-3激动剂, 高亲和力与BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)。

  • CAS号:1022152-70-0
  • 分子式:C20H18F6N4O
  • 分子量:444.37400
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

桑皮酮H

Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。

  • CAS号:76472-87-2
  • 分子式:C45H44O11
  • 分子量:760.82400
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.371g/cm3
  • 沸点:969.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.5ºC