Dasabuvir

Dasabuvir用途

Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。

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Dasabuvir名称

[ CAS 号 ]:
1132935-63-7

[ 中文名 ]:
Dasabuvir

[ 英文名 ]:
ABT-333

[英文别名 ]:

ABT-333
ABT333
UNII:DE54EQW8T1
Dasabuvir

Dasabuvir生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 2.2-10.7 nM (NS5B polymerase)[1]

[体外研究]

与人/哺乳动物聚合酶相比,Dasabuvir(ABT-333)对HCV基因型1聚合酶的抑制选择性至少为7,000倍。 Dasabuvir(ABT-333)抑制基因型1实验室菌株酶(H77,BK,N和Con1菌株)的聚合酶酶活性,以及来自HCV基因型1感染受试者的聚合酶基因产生的酶,IC50介于2.2和10.7 nM。 Dasabuvir(ABT-333)在细胞培养测定中抑制HCV亚基因组复制子的复制,对基因型1a(H77)和1b(Con1)的EC50值分别为7.7和1.8nM。在存在40％人血浆的情况下,抑制效力降低12至13倍,HCV基因型1a(H77)和1b(Con1)复制子的EC50分别为99和21nM [1]。

[参考文献]

[1]. Kati W, et al. In vitro activity and resistance profile of dasabuvir, a nonnucleoside hepatitis C virus polymerase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1505-11.

[相关活性小分子]

Dasabuvir物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₇N₃O₅S

[ 分子量 ]:
493.575

[ 精确质量 ]:
493.167145

[ PSA ]:
118.90000

[ LogP ]:
3.68

[ 外观性状 ]:
白色至棕色固体+

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

Dasabuvir安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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Dasabuvir生物活性

Dasabuvir物理化学性质

Dasabuvir安全信息

Dasabuvir合成路线

详细合成路线

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