(R)-比卡鲁胺

(R)-比卡鲁胺用途

(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

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(R)-比卡鲁胺名称

[ CAS 号 ]:
113299-40-4

[ 中文名 ]:
(R)-比卡鲁胺

[ 英文名 ]:
(R)-Bicalutamide

[中文别名 ]:

R-(-)-比卡鲁胺

[英文别名 ]:

R-bicalutamide
Bicalutamide
R-Bicalutimide
MFCD00870866
Bicalutamide Impurity 2

(R)-比卡鲁胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

AR[1]

[体外研究]

比卡鲁胺(HY-14249)是一种外消旋混合物。R异构体(R-比卡鲁胺)具有≈与AR的结合亲和力比S异构体高30倍[1](R) -比卡鲁胺(0.02-20μM) 减少钠ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：LNCaP细胞,LNCaP Rbic细胞浓度：0.02μM、 0.2英寸μM、二μM、 20个μM培养时间：144小时结果：钠减少ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性,ic50值约为7μ米；对LNCaP-Rbic的抗增殖作用较差。

[体内研究]

(R) -比卡鲁胺(10 mg/kg；i、 g。；每天；对VCaP异种移植小鼠有抗肿瘤作用[3]。动物模型：CD1雄性裸鼠(nu/nu),VCaP异种移植[3]剂量：10mg/kg给药：灌胃,每日1次,连续4周结果：抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Hongli Liu, et al. Molecular mechanism of R-bicalutamide switching from androgen receptor antagonist to agonist induced by amino acid mutations using molecular dynamics simulations and free energy calculation. J Comput Aided Mol Des. 2016 Dec;30(12):1189-1200.

[2]. Sara Pignatta, et al. Prolonged exposure to (R)-bicalutamide generates a LNCaP subclone with alteration of mitochondrial genome. Mol Cell Endocrinol. 2014 Jan 25;382(1):314-324.

[3]. Anna Tesei, et al. Effect of Small Molecules Modulating Androgen Receptor (SARMs) in Human Prostate Cancer Models. PLoS One. 2013; 8(5): e62657.

(R)-比卡鲁胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
650.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
178-181ºC

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S

[ 分子量 ]:
430.373

[ 闪点 ]:
347.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
430.061035

[ PSA ]:
115.64000

[ LogP ]:
4.94

[ 外观性状 ]:
灰白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
-20?C Freezer

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