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苯卓昔芬-d4醋酸盐

苯卓昔芬-d4醋酸盐用途

Bazedoxifene-d4是氘标记的Bazedoxifene。巴泽多西芬(TSE-424)是一种口服BBB渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50s分别为23 nM和99 nM。巴泽多西芬可用于骨质疏松症的研究。巴泽多西芬还可作为IL-6/GP130蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2]。
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苯卓昔芬-d4醋酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1133695-49-4

[ 中文名 ]:
苯卓昔芬-d4醋酸盐

[ 英文名 ]:
Bazedoxifene-d4

[英文别名 ]:

苯卓昔芬-d4醋酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Bazedoxifene-d4是氘标记的Bazedoxifene。巴泽多西芬(TSE-424)是一种口服BBB渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50s分别为23 nM和99 nM。巴泽多西芬可用于骨质疏松症的研究。巴泽多西芬还可作为IL-6/GP130蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Barry S Komm, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.

[3]. Xiaojuan Wu, et al. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov; 15(11): 2609–2619.

苯卓昔芬-d4醋酸盐物理化学性质

[ 熔点 ]:
>102°C

[ 分子式 ]:
C30H30D4N2O3

[ 分子量 ]:
474.63

[ 精确质量 ]:
534.30300

[ PSA ]:
95.16000

[ LogP ]:
6.35980

[ 外观性状 ]:
浅黄色到灰色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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