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Letrozole-d4

Letrozole-d4用途

来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。
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Letrozole-d4名称

[ CAS 号 ]:
1133712-96-5

[ 中文名 ]:
来曲唑-d4

[ 英文名 ]:
Letrozole-d4

Letrozole-d4生物活性

[ 描述 ]:

来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 其他 >> 芳香

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Bhatnagar AS, et, al. Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):1021-7.

[3]. Mitropoulou TN, et, al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60.

[4]. Schieweck K, et, al. Anti-tumor and endocrine effects of non-steroidal aromatase inhibitors on estrogen-dependent rat mammary tumors. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):633-6.

Letrozole-d4物理化学性质

[ 熔点 ]:
178-181 °C

[ 分子式 ]:
C17H7D4N5

[ 分子量 ]:
289.32700

[ 精确质量 ]:
289.12700

[ PSA ]:
78.29000

[ LogP ]:
2.65916

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

Letrozole-d4安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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