盐酸西卡唑酯

盐酸西卡唑酯用途

Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。

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盐酸西卡唑酯名称

[ CAS 号 ]:
1135210-68-2

[ 中文名 ]:
盐酸西卡唑酯

[ 英文名 ]:
Tracazolate hydrochloride

盐酸西卡唑酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

GABAA[1]

[体外研究]

盐酸特拉唑盐(ici136753盐酸盐)抑制α1β1ε和α1β3εGABAA受体,ic50分别为4.0μM和1.2μM。用Asn(β3对应物)替换β1亚基中的Ser265增加了traazolate的敏感性,而相反的突变(Asnβ3到Ser)降低了对traazolate的敏感性[1]。盐酸特拉唑盐(10μM)可增加卵母细胞中α1β2δ-GABAA受体的最大电流幅值并增强其敏感性[2]。

[参考文献]

[1]. Sally-Anne Thompson, et al. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Mol Pharmacol. 2002 Apr;61(4):861-9.

[2]. N Zheleznova, et al. alpha1beta2delta, a silent GABA_A receptor: recruitment by tracazolate and neurosteroids. Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):1062-71.

盐酸西卡唑酯物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₅ClN₄O₂

[ 分子量 ]:
340.85

盐酸西卡唑酯

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盐酸西卡唑酯物理化学性质

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