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CGP 78608 hydrochloride

CGP 78608 hydrochloride用途

CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。

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CGP 78608 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1135278-54-4

[ 英文名 ]:
CGP 78608 hydrochloride

CGP 78608 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

盐酸CGP-78608通过GluN1和GluN3A激动剂结合域(ABD)位点之间的亚单位间变构效应降低GluN1/GluN3A受体的甘氨酸敏感性[2]。盐酸CGP 78608减少或取消氨依赖性cGMP合成,这是氨神经毒性的一个诱发因素[3]。

[体内研究]

盐酸CGP-78608在小鼠电击诱发惊厥试验中静脉注射后显示出有效的抗惊厥作用[1]。

[参考文献]

[1]. Catarzi D, et al. Competitive Gly/NMDA receptor antagonists. Curr Top Med Chem. 2006;6(8):809-21.

[2]. Grand T, et al. Unmasking GluN1/GluN3A excitatory glycine NMDA receptors. Nat Commun. 2018 Nov 13;9(1):4769.

[3]. Hilgier W, et al. A novel glycine site-specific N-methyl-D-aspartate receptor antagonist prevents activation of the NMDA/NO/CGMP pathway by ammonia. Brain Res. 2004 Jul 23;1015(1-2):186-8.

CGP 78608 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₄BrClN₃O₅P

[ 分子量 ]:
414.58

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