Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-

用途

Talotrexin(PT523)是氨基蝶呤(HY-14518)的类似物,是一种非聚谷氨酸的经典消泡剂。Talotrexin是一种RFC(还原叶酸载体)特异性抑制剂,可选择性抑制RFC转运。塔拉曲辛通过靶向DHFR抑制肿瘤生长而显示出抗肿瘤活性[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
113857-87-7

[ 英文名 ]:
Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-

生物活性

[ 描述 ]:

Talotrexin(PT523)是氨基蝶呤(HY-14518)的类似物,是一种非聚谷氨酸的经典消泡剂。Talotrexin是一种RFC(还原叶酸载体)特异性抑制剂,可选择性抑制RFC转运。塔拉曲辛通过靶向DHFR抑制肿瘤生长而显示出抗肿瘤活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

[体外研究]

塔拉特雷辛未显示出显著的 百分比英尺或 前α抑制活性[1]。 塔拉曲辛(1-1000 nM)可抑制 R1-11/RFC HeLa上的Tet细胞的增殖[2]。

[体内研究]

塔拉曲辛(0-35mg/kg静脉注射,每周一次,持续 4.周) 单独或与紫杉醇(HY-B0015,7.5 mg/kg)联合使用可抑制小鼠 第549页肿瘤的生长[2]。 动物模型：无胸腺雌性裸鼠中的NSCLC异种移植物(6-8周)[2]剂量：15、25和35 mg/kg,联合紫杉醇(HY-B0015,7.5 mg/kg)给药：静脉注射,每周一次,共4周结果：抑制A549肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. O'Connor C, et al. Folate transporter dynamics and therapy with classic and tumor-targeted antifolates. Sci Rep. 2021 Mar 18;11(1):6389.  

[2]. Choy G S, et al. Combination talotrexin (PT-523) with paclitaxel in A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) athymic nude mice xenografts[J]. Cancer Research, 2007, 67(1_Annual_Meeting).

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.51g/cm3

[ 分子式 ]:
C27H27N9O6

[ 分子量 ]:
573.56000

[ 精确质量 ]:
573.20800

[ PSA ]:
248.43000

[ LogP ]:
3.30490

[ 折射率 ]:
1.737

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CAS号[113857-87-7]化源网提供[Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-]MSDS、说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。>>电脑版：Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-

标题：【Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-】Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]- CAS号:113857-87-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/113857-87-7_981796.html