CWP232228

CWP232228用途

CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。

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CWP232228名称

[ CAS 号 ]:
1144044-02-9

[ 英文名 ]:
CWP232228

CWP232228生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

[ 靶点 ]

Wnt/β-catenin[1]

[体外研究]

CWP232228(0.01-100μM；48小时)对小鼠(4T1)和人(MDA-MB-435)乳腺癌细胞株的抑制作用,IC50值分别为2和0.8μM[1]。CWP232228(0.01-10μM；48小时)分别用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2细胞的增殖[2]。细胞增殖测定[1]细胞株：小鼠(4T1)和人(MDA-MB-435)乳腺癌细胞株浓度：0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：48h结果：4T1和MDA-MB-435细胞株IC50s分别为2和0.8μM。细胞增殖实验[2]细胞株：肝癌细胞株HepG2、Huh7和Hep3B浓度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育时间：48h结果：Hep3B、Huh7和HepG2细胞的IC50s分别为2.566、2.630和2.596μM。

[体内研究]

CWP232228(100 mg/kg,静脉注射；每日；4T1细胞瘤小鼠21天；MDA-MB-435细胞瘤小鼠60天)导致肿瘤体积显著减少[1]。动物模型：7周龄雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠,荷4T1或MDA-MB-435细胞瘤[1]剂量：100mg/kg,腹腔注射；每日；21d,荷4T1细胞瘤,60d,荷MDA-MB-435细胞瘤。结果：治疗后肿瘤体积明显缩小。

[参考文献]

[1]. Jang GB, et al. Wnt/β-Catenin Small-Molecule Inhibitor CWP232228 Preferentially Inhibits the Growth of Breast Cancer Stem-like Cells. Cancer Res. 2015 Apr 15;75(8):1691-702.

[2]. Kim JY, et al. Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):20395-409. CWP232228 targets liver cancer stem cells through Wnt/β-catenin signaling: a novel therapeutic approach for liver cancer treatment.

CWP232228物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₄N₇Na₂O₇P

[ 分子量 ]:
717.62

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

CWP232228

CWP232228用途

CWP232228名称

CWP232228生物活性

CWP232228物理化学性质

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