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D159687

D159687用途

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
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D159687名称

[ CAS 号 ]:
1155877-97-6

[ 中文名 ]:
D159687

[ 英文名 ]:
[4-[[3-(3-chlorophenyl)-4-methoxyphenyl]methyl]phenyl]urea

[英文别名 ]:

D159687生物活性

[ 描述 ]:

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE4D[1]


[体外研究]

D159687(1μM,0-24小时)诱导CREB磷酸化的瞬时增加,其在治疗后6小时达到峰值[1]。 D159687(0.01-1μM,6小时)在1μM时引起最佳CREB磷酸化[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系:HT-22(小鼠海马细胞系)浓度:1μM孵育时间:0,1,3,6,12,24小时结果:诱导CREB磷酸化瞬时增加,最高点为6治疗后数小时。蛋白质印迹分析[1]细胞系:HT-22(小鼠海马细胞系)浓度:0.01μM,0.1μM,1μM孵育时间:6小时结果:CREB磷酸化在1μM时是最佳的。

[体内研究]

D159687(0.05-5mg/kg;每周口服一周)显示潜在的募集或增强突触功能,增加了雌性食蟹猴的任务难度[2]。动物模型:雌性食蟹猴(4-6岁)[2]剂量:0.05,0.5,5 mg/kg给药:每日口服一周结果:潜在的募集或增强突触功能,增加任务难度。

[参考文献]

[1]. Zhang C, et al. Comparison of the Pharmacological Profiles of Selective PDE4B and PDE4D Inhibitors in the Central Nervous System. Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40115.

D159687物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H19ClN2O2

[ 分子量 ]:
366.84

[ 精确质量 ]:
366.11400

[ PSA ]:
65.34000

[ LogP ]:
5.68380

[ 储存条件 ]:
2-8℃

D159687安全信息

[ 海关编码 ]:
2924299090

D159687海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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