PKC-theta inhibitor 1

PKC-theta inhibitor 1用途

PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
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PKC-theta inhibitor 1名称

[ CAS 号 ]:
1160501-81-4

[ 英文名 ]:
PKC-theta inhibitor 1

PKC-theta inhibitor 1生物活性

[ 描述 ]:

PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCθ:6 nM (Ki)

PKCδ:392 μM (Ki)

PKCα:1020 μM (Ki)

IL-2 production:0.19 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Collier PN, et al. Discovery of Selective, Orally Bioavailable Pyrazolopyridine Inhibitors of Protein Kinase Cθ (PKCθ) That Ameliorate Symptoms of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis. ACS Med Chem Lett. 2019 Jun 27;10(8):1134-1139.

PKC-theta inhibitor 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H15F3N4O

[ 分子量 ]:
348.32

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