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G15

G15用途

G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。

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G15名称

[ CAS 号 ]:
1161002-05-6

[ 中文名 ]:
G15

[ 英文名 ]:
G-15

[英文别名 ]:

G15生物活性

[ 描述 ]:

G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 20 nM (G-protein-coupled estrogen receptor)[2]

[体外研究]

G15(0.1-10μM; 2天)抑制由A5β和H1793细胞系中的17β-雌二醇(E2)刺激的GPER介导的增殖[1]。 G15(1μM; 48小时)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：A549,H1793细胞系浓度：0.1,1,10μM(与10nM E2组合)孵育时间：2天结果：抑制由E2刺激的GPER介导的增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：A549,H1793细胞系浓度：1μM(与10nM E2和10nM G1组合)孵育时间：48小时结果：抑制E2和G1刺激的GPER反应。

[体内研究]

在氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中,G15(1.46 mg/kg; ih;每周两次,持续14周)减少了E2或G1组肿瘤结节数和肿瘤指数增加[1]。动物模型：4周龄雌性昆明小鼠(氨基甲酸乙酯诱发的腺癌)[1]剂量：1.46 mg/kg(与E2组合,0.09 mg/kg和氟维司群(Ful),2.4 mg/kg)给药方式：皮下注射;每周两次,持续14周结果：E2 + Ful + G15组肿瘤结节数减少。

[参考文献]

[1]. Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292

[2]. Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.

G15物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
462.7±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₆BrNO₂

[ 分子量 ]:
370.24

[ 闪点 ]:
233.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
369.036438

[ PSA ]:
30.49000

[ LogP ]:
4.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

G15

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G15物理化学性质

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