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LCAHA

LCAHA用途

LCAHA(LCA羟酰胺)是一种氘喹酶USP2a抑制剂,在Ub-AMC试验和双Ub试验中IC50分别为9.7μM和3.7μM。LCAHA通过抑制二氢喹啉酶USP2a使细胞周期蛋白D1失稳并诱导G0/G1期阻滞[1]。
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LCAHA名称

[ CAS 号 ]:
117094-40-3

[ 中文名 ]:
LCA hydroxyamide

[ 英文名 ]:
LCAHA

LCAHA生物活性

[ 描述 ]:

LCAHA(LCA羟酰胺)是一种氘喹酶USP2a抑制剂,在Ub-AMC试验和双Ub试验中IC50分别为9.7μM和3.7μM。LCAHA通过抑制二氢喹啉酶USP2a使细胞周期蛋白D1失稳并诱导G0/G1期阻滞[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

[体外研究]

LCAHA抑制HCT116wt和HCT116 p53-/-结肠癌细胞的存活率,GI50分别为0.87±0.09和0.96±0.29μM,LD50分别为27.8±3.9和26.5±0.1μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCT116wt和HCT116 p53-/-结肠癌细胞浓度：0.01,0.1,1,10和100μM培养时间：6天结果：HCT116wt和HCT116 p53-/-结肠癌细胞的GI50分别为0.87±0.09和0.96±0.29μM。

[参考文献]

[1]. Katarzyna Magiera, et al. Lithocholic Acid Hydroxyamide Destabilizes Cyclin D1 and Induces G 0/G1 Arrest by Inhibiting Deubiquitinase USP2a. Cell Chem Biol. 2017 Apr 20;24(4):458-470.e18.

LCAHA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H41NO3

[ 分子量 ]:
391.59

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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