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2-羟基萨氯酚

2-羟基萨氯酚用途

2-羟基沙氯芬是一种有效的γ-氨基丁酸-B(GABAB)受体拮抗剂。2-羟基沙氯芬可消除尼古丁诱导的低运动效应,并增强抗伤害效应。2-羟基沙氯芬可刺激雌性大鼠黄体生成素(LH)分泌[1][2][3]。

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2-羟基萨氯酚名称

[ CAS 号 ]:
117354-64-0

[ 中文名 ]:
3-氨基-2-4-氯苯基-2-羟基丙烷磺酸

[ 英文名 ]:
2-hydroxysaclofen

[中文别名 ]:

2-羟基萨氯酚

[英文别名 ]:

2-Hydroxysaclofen
2-OH-Saclofen
Dimaprit dihydrochloride
MFCD00069282

2-羟基萨氯酚生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

GABAB receptor[1]

[体内研究]

2-羟基沙氯芬(0.25-1 mg/kg；IP；单剂量)可消除尼古丁的低运动效应,并增加尼古丁的抗伤害效应[1]。2-羟基沙氯芬(0.3-3 mg/kg；IP；单剂量)降低了巴氯芬(GABA受体激动剂)对d-苯丙胺诱导的辨别线索的影响[2]。2-羟基沙氯芬(0-100μg/2μl；ICV；单剂量)在雌激素预处理的去势大鼠中产生血清LH浓度的快速升高[3]。动物模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠(22-24 g；用3 mg/kg尼古丁处理)[1]剂量：0.25、0.5和1 mg/kg给药：IP；单剂量；尼古丁给药10或45分钟后,结果：1 mg/kg的尼古丁消除了低运动效应,1 mg/千克的尼古丁增加了抗伤害效应。动物模型：雄性Wistar大鼠[2]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP；单剂量结果：降低巴氯芬对d-苯丙胺诱导的辨别线索的影响。动物模型：雌性Wistar大鼠(

[参考文献]

[1]. Varani AP, et al. Baclofen and 2-hydroxysaclofen modify acute hypolocomotive and antinociceptive effects of nicotine. Eur J Pharmacol. 2014 Sep 5;738:200-5.

[2]. Miranda F, et al. The GABA-B antagonist 2-hydroxysaclofen reverses the effects of baclofen on the discriminative stimulus effects of D-amphetamine in the conditioned taste aversion procedure. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Jul;93(1):25-30.

[3]. Akema T, et al. 2-Hydroxysaclofen, a potent GABAB receptor antagonist, stimulates luteinizing hormone secretion in female rats. Brain Res. 1991 Apr 12;546(1):143-5.

2-羟基萨氯酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.551 g/cm3

[ 熔点 ]:
267-269ºC

[ 分子式 ]:
C₉H₁₂ClNO₄S

[ 分子量 ]:
265.71400

[ 精确质量 ]:
265.01800

[ PSA ]:
109.00000

[ LogP ]:
2.15520

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 折射率 ]:
1.63

2-羟基萨氯酚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

2-羟基萨氯酚安全信息

[ 符号 ]:

GHS05

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H314

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338-P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
C: Corrosive;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R34

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-27-36/37/39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1759 8/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

2-羟基萨氯酚文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Guide to Receptors and Channels (GRAC), 4th Edition.

Br. J. Pharmacol. 158 Suppl 1 , S1-254, (2009)

Peripheral GABAB agonists stimulate gastric acid secretion in mice.

Br. J. Pharmacol. 142(6) , 1038-48, (2004)

1 We characterized the effects of intravenous GABA and preferential GABAA (muscimol), GABAB (R-baclofen and SKF-97541) and GABAC agonists (imidazole-4-acetic acid) on gastric acid secretion in urethan...

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