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DSP-1053

DSP-1053用途

DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM;抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%;剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
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DSP-1053名称

[ CAS 号 ]:
1176326-78-5

[ 英文名 ]:
DSP-1053

DSP-1053生物活性

[ 描述 ]:

DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM;抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%;剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止

[参考文献]

References 1. Yoshinaga H, et al. Bioorg Med Chem. 2018 May 1;26(8):1614-1627. 2. Kato T, et al. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00142. View Related Products by Target 5-HT Receptor Depression

DSP-1053物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H38BrNO7S

[ 分子量 ]:
660.62

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