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Dantrolene-13C3

Dantrolene-13C3用途

丹特罗琳-13C3是标记为丹特罗琳的13C3。Dantrolene(F368),一种肌肉松弛剂,非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。丹特罗林可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征。
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Dantrolene-13C3名称

[ CAS 号 ]:
1185234-99-4

[ 英文名 ]:
Dantrolene-13C3

[英文别名 ]:

Dantrolene-13C3生物活性

[ 描述 ]:

丹特罗琳-13C3是标记为丹特罗琳的13C3。Dantrolene(F368),一种肌肉松弛剂,非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。丹特罗林可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. W J Meyler, et al. The effect of dantrolene sodium on rat skeletal muscle in relation to the plasma concentration. Eur J Pharmacol. 1979 Feb 1;53(4):335-42.

[3]. F Zhao, et al. Dantrolene inhibition of ryanodine receptor Ca2+ release channels. Molecular mechanism and isoform selectivity. J Biol Chem. 2001 Apr 27;276(17):13810-6.

[4]. Murat Sentürk, et al. Dantrolene inhibits human erythrocyte glutathione reductase. Biol Pharm Bull. 2008 Nov;31(11):2036-9.

[5]. Shigeki Kobayashi, et al. Dantrolene, a therapeutic agent for malignant hyperthermia, markedly improves the function of failing cardiomyocytes by stabilizing interdomain interactions within the ryanodine receptor. J Am Coll Cardiol. 2009 May 26;53(21):1993-2005.

[6]. Xi Chen, et al. Dantrolene is neuroprotective in Huntington's disease transgenic mouse model. Mol Neurodegener. 2011 Nov 25;6:81.

Dantrolene-13C3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H10N4O5

[ 分子量 ]:
317.23100

[ 精确质量 ]:
317.07500

[ PSA ]:
124.22000

[ LogP ]:
2.47750

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