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Stiripentol-d9

Stiripentol-d9用途

STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。
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Stiripentol-d9名称

[ CAS 号 ]:
1185239-64-8

[ 中文名 ]:
司他戊醇-d9

[ 英文名 ]:
Stiripentol-d9

[英文别名 ]:

Stiripentol-d9生物活性

[ 描述 ]:

STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Giraud C, et al. In vitro and in vivo inhibitory effect of stiripentol on clobazam metabolism.Drug Metab Dispos. 2006 Apr;34(4):608-11. Epub 2006 Jan 13.

[3]. Cao D, et al. Efficacy of stiripentol in hyperthermia-induced seizures in a mouse model of Dravet syndrome. Epilepsia. 2012 Jul;53(7):1140-5.

Stiripentol-d9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H9D9O3

[ 分子量 ]:
243.34600

[ 精确质量 ]:
243.18200

[ PSA ]:
38.69000

[ LogP ]:
2.83550

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