ML-109

ML-109用途

ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。

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ML-109作用

体外活性：ML-109（化合物2）是TSHR的完全激动剂，EC50为40nM，与化合物1一样，它对FSHR或LHCGR没有活性。 ML-109含有缩醛胺，其是经历水解和/或其他降解机制的官能团。 ML-109在中性和碱性条件下（t1 / 2约为16小时）令人惊讶地稳定，但发现在低pH（t1 / 2~3小时）时会降解。

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ML-109名称

[ CAS 号 ]:
1186649-91-1

[ 中文名 ]:
ML-109

[ 英文名 ]:
ML-109

ML-109生物活性

[ 描述 ]:

ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> TSH受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 40 nM (TSHR)[1].

[体外研究]

ML-109(化合物2)是TSHR的完全激动剂,EC50为40nM,与化合物1一样,它对FSHR或LHCGR没有活性。 ML-109含有缩醛胺,一种经历水解和/或其他降解机理的官能团。 ML-109在中性和碱性条件下(t1/2约为16小时)令人惊讶地稳定,但发现在低pH(t1/2~3小时)时会降解[1]。

[参考文献]

[1]. Neumann S, et al. Small-molecule agonists for the thyrotropin receptor stimulate thyroid function in human thyrocytes and mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jul 28;106(30):12471-6.

[相关活性小分子]

ML224 | Org41841

ML-109物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₉N₃O₅

[ 分子量 ]:
523.58

[ 储存条件 ]:
2-8℃