伐地那非-d5

伐地那非-d5用途

伐地那非-d5是氘标记的伐地那非。伐地那非是一种选择性、口服活性、有效的磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂,IC50为0.7 nM。伐地那非显示出对PDE1(180 nM)、PDE6(11 nM)、PDE2、PDE3和PDE4(>1000 nM)的选择性。伐地那非竞争性抑制环鸟苷单磷酸(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。伐地那非可用于勃起功能障碍的研究[1][2]。

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伐地那非-d5名称

[ CAS 号 ]:
1189685-70-8

[ 中文名 ]:
伐地那非-d5

[ 英文名 ]:
Vardenafil-d5

[英文别名 ]:

Vardenafil-d5
Nuviva-d5
Levitra-d5

伐地那非-d5生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Ashour AE, et al. Vardenafil dihydrochloride. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2014;39:515-544.

[3]. Saenz de Tejada I, et al. The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001;13(5):282-290.

伐地那非-d5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
692.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇D₅N₆O₄S

[ 分子量 ]:
493.63

[ 闪点 ]:
372.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
493.251953

[ PSA ]:
121.28000

[ LogP ]:
2.65

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

伐地那非-d5

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