Pyrimethamine-d3

Pyrimethamine-d3用途

乙胺嘧啶-d3(Pirimecidan-d3)是氘标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种治疗原生动物感染的药物；通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)[1][2]干扰叶酸合成四氢叶酸。
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Pyrimethamine-d3名称

[ CAS 号 ]:
1189936-99-9

[ 英文名 ]:
Pyrimethamine-d3

Pyrimethamine-d3生物活性

[ 描述 ]:

乙胺嘧啶-d3(Pirimecidan-d3)是氘标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种治疗原生动物感染的药物；通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)[1][2]干扰叶酸合成四氢叶酸。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Basco LK, et al. In vitro activity of pyrimethamine, cycloguanil, and other antimalarial drugs against African isolates and clones of Plasmodium falciparum. Am J Trop Med Hyg. 1994 Feb; 50(2):193-9.

[3]. Inceboz T, et al. Preparation of (131)I-Pyrimethamine and evaluation for scintigraphy of experimentally Toxoplasma gondii-infectedrats. J Drug Target. 2013 Feb;21(2):175-9.

[4]. Wright PD, et al. Screening for inhibitors of the SOD1 gene promoter: pyrimethamine does not reduce SOD1 levels in cell and animal models. Neurosci Lett. 2010 Oct 4;482(3):188-92.

[5]. Martins-Duarte ES, et al. Toxoplasma gondii: the effect of fluconazole combined with sulfadiazine and pyrimethamine against acute toxoplasmosis in murine model. Exp Parasitol. 2013 Mar;133(3):294-9.

[6]. Taylor WR, et al. Antimalarial drug toxicity: a review. Drug Saf. 2004;27(1):25-61.

Pyrimethamine-d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H10D3ClN4

[ 分子量 ]:
251.73

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