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Leflunomide-d4

Leflunomide-d4用途

来氟米特-d4(HWA486-d4)是氘标记的来氟米特。来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂,抑制二氢乳酸盐脱氢酶(DHODH),并作为一种疾病修饰抗风湿药物[1][2]。
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Leflunomide-d4名称

[ CAS 号 ]:
1189987-23-2

[ 中文名 ]:
来氟米特-D4

[ 英文名 ]:
Leflunomide-d4

[英文别名 ]:

Leflunomide-d4生物活性

[ 描述 ]:

来氟米特-d4(HWA486-d4)是氘标记的来氟米特。来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂,抑制二氢乳酸盐脱氢酶(DHODH),并作为一种疾病修饰抗风湿药物[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.

[3]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.

[4]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.

Leflunomide-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
289.3±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H5D4F3N2O2

[ 分子量 ]:
274.232

[ 闪点 ]:
128.8±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
274.086731

[ LogP ]:
1.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.541

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Leflunomide-d4安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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