(±)-Vesamicol hydrochloride

(±)-Vesamicol hydrochloride用途

(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。

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(±)-Vesamicol hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
120447-62-3

[ 中文名 ]:
(±)-盐酸维他命

[ 英文名 ]:
AH-5183 hydrochloride

[英文别名 ]:

(+/-)-vesamicol hydrochloride
MFCD00055231

(±)-Vesamicol hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

Ki: 2 nM (Vesicular acetylcholine transport), 26 nM (σ1 receptors) and 34 nM (σ2 receptors)[1]

[体外研究]

(±)-Vesamicol的药理作用被归因于抑制乙酰胆碱进入突触小泡的转运和随后乙酰胆碱的定量释放[1]。

[体内研究]

(±)-Vesamicol(3mg/kg；腹腔注射；一次；雄性Wistar大鼠)治疗增加了大脑所有区域的胞浆乙酰胆碱(ACh)水平,而除纹状体外的所有区域的囊泡乙酰胆碱(ACh)水平下降[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(120-300g)[2]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：除纹状体外,脑各区域胞浆乙酰胆碱(ACh)水平升高,而囊泡乙酰胆碱(ACh)水平下降。

[参考文献]

[1]. S M Efange, et al. N-hydroxyalkyl derivatives of 3 beta-phenyltropane and 1-methylspiro[1H-indoline-3,4'-piperidine]: vesamicol analogues with affinity for monoamine transporters. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3905-14.

[2]. H Kobayashi, et al. Effects of systemic administration of 2-(4-phenyl-piperidino)-cyclohexanol (vesamicol) and an organophosphate DDVP on the cholinergic system in brain regions of rats. Brain Res Bull. 1997;43(1):17-23.

(±)-Vesamicol hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
393.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₆ClNO

[ 分子量 ]:
295.84700

[ 闪点 ]:
97ºC

[ 精确质量 ]:
295.17000

[ PSA ]:
23.47000

[ LogP ]:
3.90940

[ 蒸汽压 ]:
6.73E-07mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

(±)-Vesamicol hydrochloride安全信息

[ WGK德国 ]:
3