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BPAM344

BPAM344用途

BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。

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BPAM344名称

[ CAS 号 ]:
1204572-55-3

[ 中文名 ]:
4-环丙基-7-氟-3,4-二氢-2H-苯并[e][1,2,4]噻二嗪 1,1-二氧化物

[ 英文名 ]:
BPAM344

[英文别名 ]:

BPAM344

BPAM344生物活性

[ 描述 ]:

BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

BPAM344在测试的最高浓度(200μM)下将谷氨酸诱发的GluK2a电流增强21倍,EC50为79μM。BPAM344显著降低脱敏动力学(从5.5到775 ms),而对失活动力学的影响较小[1]。BPAM344(100μM)还增强了KAR亚单位GluK3a(59倍)、GluK2a(15倍)、GluK1b(5倍)以及AMPA受体亚单位GluA1i(5倍)的峰值电流振幅[1]。

[参考文献]

[1]. Anja Probst Larsen, et al. Identification and Structure-Function Study of Positive Allosteric Modulators of Kainate Receptors. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):576-585.

BPAM344物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
415.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁FN₂O₂S

[ 分子量 ]:
242.270

[ 闪点 ]:
205.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
242.052521

[ LogP ]:
0.69

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.635

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

BPAM344安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn