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TC-Mps1-12

TC-Mps1-12用途

TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。

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TC-Mps1-12名称

[ CAS 号 ]:
1206170-62-8

[ 中文名 ]:
4-[[4-Amino-5-cyano-6-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzamide

[ 英文名 ]:
TC Mps1 12

TC-Mps1-12生物活性

[ 描述 ]:

TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1

[ 靶点 ]

IC50: 6.4 nM (Mps1)[1]

[体外研究]

TC-Mps1-12抑制IC50值为131nm的pMps1细胞系的生长[1]。TC-Mps1-12(72小时)以剂量依赖性方式抑制细胞生长,IC50值为0.84μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：549细胞浓度：培养时间：72小时结果：抑制细胞生长呈剂量依赖性,IC50值为0.84μM。

[体内研究]

TC-Mps1-12(25-100 mg/kg；p.o.；每日；19天)在体内以剂量依赖的方式抑制A549细胞的生长。在100 mg/kg的剂量下,TC-Mps1-12显示出47%的肿瘤生长抑制而没有体重减轻[1]。TC-Mps1-12具有良好的PK特性,口服剂量为25mg/kg时,Cmax为3542ng/mL,AUC为6604ng h/mL[1]。动物模型：A549小鼠异种移植模型[1]剂量：25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg；口服；每日1次；连续19天结果：以剂量依赖性方式抑制A549细胞的生长。动物模型：A549小鼠异种移植模型(药代动力学)[1]剂量：25mg/kg给药：口服给药结果：Cmax=3542ng/mL,AUC=6604ng h/mL

[参考文献]

[1]. Kusakabe K, et al. Diaminopyridine-based potent and selective mps1 kinase inhibitors binding to an unusual flipped-Peptide conformation. ACS Med Chem Lett. 2012 Jun 6;3(7):560-4.

TC-Mps1-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀N₆O

[ 分子量 ]:
324.38

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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