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4-磷酰基苯甘氨酸

4-磷酰基苯甘氨酸用途

(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
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4-磷酰基苯甘氨酸名称

[ CAS 号 ]:
120667-15-4

[ 中文名 ]:
4-磷酰基苯甘氨酸

[ 英文名 ]:
(RS)-PPG

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

4-磷酰基苯甘氨酸生物活性

[ 描述 ]:

(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hmGluR4a:5.2 μM (EC50)

hmGluR6:4.7 μM (EC50)

hmGluR7b:185 μM (EC50)

hmGluR8a:0.2 μM (EC50)


[体外研究]

用(R,S)-PPG(100μM)处理神经元激活III组mGluRs,可显著抑制细胞内钙的升高,保护神经元免受Aβ[31-35](25μM)诱导的凋亡[2]。

[参考文献]

[1]. Gasparini F, et al. (R,S)-4-phosphonophenylglycine, a potent and selective group III metabotropic glutamate receptor agonist, is anticonvulsive and neuroprotective in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Jun;289(3):1678-87.

[2]. Zhao L, et al. Activation of group III metabotropic glutamate receptor reduces intracellular calcium in beta-amyloid peptide [31-35]-treated cortical neurons. Neurotox Res. 2009 Aug;16(2):174-83.

4-磷酰基苯甘氨酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.58 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C8H10NO5P

[ 分子量 ]:
231.14200

[ 精确质量 ]:
231.03000

[ PSA ]:
130.66000

[ LogP ]:
0.27430

[ 蒸汽压 ]:
1.85E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble2mg/mL

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