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N6022

N6022用途

N6022 是一种有效的,选择性的,可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。

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N6022名称

[ CAS 号 ]:
1208315-24-5

[ 中文名 ]:
N6022

[ 英文名 ]:
N6022

[英文别名 ]:

N6022

N6022生物活性

[ 描述 ]:

N6022 是一种有效的,选择性的,可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> GSNOR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (GSNOR)[2]

[体外研究]

N6022显示浓度依赖性与大鼠血浆蛋白的结合。 N6022在较低药物浓度(20μM)下对ATP的影响大于对GSH的影响[1]。 N6022在GSNO底物结合口袋中与竞争性抑制剂结合,IC50为8 nM,Ki为2.5 nM。 N6022与辅助因子NAD +和NADH无关[2]。

[体内研究]

N6022(50mg/kg)治疗的大鼠肉芽肿的发病率略有增加。在血清中,N6022在溶液中保持高达5 mg/mL [1]。

[细胞实验]

使用大鼠肝癌（H4IIE）细胞系测试N6022，其中将细胞接种到96孔板中并在含有20％牛血清的培养基中培养。在48小时的平衡期后，将细胞用N6022（5％DMSO载体）以0,1,5,10,20,50,100和300μM的浓度在37℃，5％下处理24小时。 CO2。包括喜树碱和鱼藤酮作为阳性对照。收获细胞上清液或细胞本身用于生化分析。

[参考文献]

[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.

[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.

[3]. Green LS, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.

[4]. Thomas M. Raffay, et al. Methods of treating respiratory disorders. Patent. US 20170209419 A1.