(-)-6-8-二氟-2,3,4,9-四氢-9-[[4-(甲基磺酰基)苯基]甲基]-1H-咔唑-1-乙酸

用途

L-670596是一种口服活性和选择性血栓素A2受体/前列腺素受体拮抗剂。L-670596抑制花生四烯酸(HY-109590)和U-44069诱导的豚鼠支气管收缩。L-670596还抑制U-44069[1][2]诱导的富含血小板的人血浆的聚集。

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名称

[ CAS 号 ]:
121083-05-4

[ 中文名 ]:
(-)-6-8-二氟-2,3,4,9-四氢-9-[[4-(甲基磺酰基)苯基]甲基]-1H-咔唑-1-乙酸

[ 英文名 ]:
L-670,596

[英文别名 ]:

R 568 hydrochloride
HMS3268M18
L-670,596

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[体外研究]

L-670596抑制 U-44069型诱导的人类富血小板血浆的聚集[1]

[体内研究]

L-670596(0.03 mg/kg；静脉注射；单次)抑制豚鼠中花生四烯酸和 U-44069型诱导的支气管收缩[1] L-670596(2 mg/kg；静脉注射；单次)抑制猪的血小板聚集成胶原蛋白[2] 动物模型：豚鼠(花生四烯酸和U-44069诱导的支气管收缩模型)[1]。剂量：0.03mg/kg给药：静脉注射；仅有一个的结果：抑制花生四烯酸和U-44069引起的支气管收缩。

[参考文献]

[1]. Ford-Hutchinson AW, et al. The pharmacology of L-670,596, a potent and selective thromboxane/prostaglandin endoperoxide receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol. 1989 Sep;67(9):989-93.

[2]. Nuttall GA, et al. Protamine-heparin-induced pulmonary hypertension in pigs: effects of treatment with a thromboxane receptor antagonist on hemodynamics and coagulation. Anesthesiology. 1991 Jan;74(1):138-45.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.43g/cm3

[ 沸点 ]:
693.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁F₂NO₄S

[ 分子量 ]:
433.47

[ 闪点 ]:
373.2ºC

[ 精确质量 ]:
433.11600

[ PSA ]:
84.75000

[ LogP ]:
5.34670

[ 蒸汽压 ]:
3.46E-20mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.636

(-)-6-8-二氟-2,3,4,9-四氢-9-[[4-(甲基磺酰基)苯基]甲基]-1H-咔唑-1-乙酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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