BYK 191023二盐酸盐

BYK 191023二盐酸盐用途

BYK191023是诱导型一氧化氮合酶（NOS）的选择性抑制剂。

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BYK 191023二盐酸盐作用

体外活性：BYK191023分别在86nM，17μM和162μM下显示粗制纯化的人诱导型，神经元和内皮NO合酶的半数最大抑制。诱导型NO合酶的抑制与L-精氨酸竞争，表明BYK191023与酶的催化中心相互作用。 BYK191023在高达微摩尔浓度的各种啮齿动物和人细胞系中未显示出任何毒性。体内活性：作者测试了BYK191023在脂多糖诱导的全身性炎症的大鼠模型中的体内效力。延迟给予BYK191023抑制了LPS诱导的血浆硝酸盐/亚硝酸盐（NOx）水平的增加，ED50为14.9μmol/ kg / h剂量依赖性。在高剂量脂多糖激发后的全身性低血压模型中，以抑制83％的Nox增加的剂量治疗性施用BYK191023完全阻止了在对照动物中观察到的平均动脉血压的逐渐降低。

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BYK 191023二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1216722-25-6

[ 中文名 ]:
BYK 191023二盐酸盐

[ 英文名 ]:
BYK 191023 dihydrochloride

[英文别名 ]:

BYK 191023二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

BYK 191023 是一种高选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂。BYK 191023 与酶的催化中心相互作用。BYK 191023 可用于研究iNOS介导的体内外效应。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Tiso M, et al. BYK191023 (2-[2-(4-methoxy-pyridin-2-yl)-ethyl]-3h-imidazo[4,5-b]pyridine) is an NADPH- and time-dependent irreversible inhibitor of inducible nitric-oxide synthase. Mol Pharmacol. 2008 Apr;73(4):1244-53.

BYK 191023二盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆Cl₂N₄O

[ 分子量 ]:
327.21

[ 精确质量 ]:
326.070129

[ 储存条件 ]:
Store at -20℃

[ 水溶解性 ]:
Soluble in H2O