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PS315

PS315用途

PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
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PS315名称

[ CAS 号 ]:
1221964-50-6

[ 英文名 ]:
PS315

PS315生物活性

[ 描述 ]:

PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCζ:10 μM (IC50)

PKCη:30 μM (IC50)


[体外研究]

5μM PS315预孵育U937细胞可抑制TNF-α诱导的NF-κB活化74%,而10μM PS315可完全抑制NF-κB的活化[1]。小变构抑制剂PS315和aPKC的N端区都直接作用于PIF袖珍开关。PS315结合在PIF囊中,诱导活性位点残基Lys111的位移,从而通过变构影响激酶的催化机制来抑制aPKCs的活性[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang H, et al. Molecular mechanism of regulation of the atypical protein kinase C by N-terminal domains and an allosteric small compound. Chem Biol. 2014 Jun 19;21(6):754-65.

PS315物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H19ClO2

[ 分子量 ]:
362.85

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