Brilacidin tetrahydrochloride

Brilacidin tetrahydrochloride用途

Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。

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Brilacidin tetrahydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1224095-99-1

[ 英文名 ]:
Brilacidin tetrahydrochloride

[英文别名 ]:

Brilacidin tetrahydrochloride
UNII-CM3HYX69SK
Brilacidin tetrahydrochloride (USAN)

Brilacidin tetrahydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

金黄色葡萄球菌(SA)和表皮葡萄球菌(SE)的最低抑菌浓度在菌群中最低。对肺炎链球菌(SP)、绿色链球菌(SV)、莫拉克西汀(MS)、流感嗜血杆菌(HI)、铜绿假单胞菌(PA)和粘质沙雷氏菌(SM)的MIC90比SA和SE分别高4、32、256、32、16和128倍。布里拉西丁在体外具有革兰氏阳性活性；0.5%的局部布里拉西丁具有最小的刺激性；当去除角膜上皮时,0.5%的布里拉西丁在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)角膜炎模型中与万古霉素(VAN)同样有效。Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。布里拉西丁对革兰氏阳性菌(SV除外)比革兰氏阴性菌更有效[2]。

[体内研究]

在NZW兔眼毒性模型中,布里拉西丁在7次局部滴注(每30分钟滴注3小时)后表现出剂量依赖性的眼毒性。布里拉西丁1%为轻度刺激(23.0%),布里拉西丁0.5%(6.5),布里拉西丁0.25%(4.0)为最小刺激性,而布里拉西丁0.1%(2.0)和TBS(1.0)被确定为实际无刺激性,0.01%布里拉西丁(0.5)根据其最大平均总分(MMTS)值被确定为无刺激性[2]。

[参考文献]

[1]. Bruk Mensa , et al. Comparative Mechanistic Studies of Brilacidin, Daptomycin, and the Antimicrobial Peptide LL16. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5136-45.

[2]. Regis P Kowalski, et al. An Independent Evaluation of a Novel Peptide Mimetic, Brilacidin (PMX30063), for Ocular Anti-infective. J Ocul Pharmacol Ther. Jan-Feb 2016;32(1):23-7.

Brilacidin tetrahydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₀H₅₄Cl₄F₆N₁₄O₆

[ 分子量 ]:
1082.75000

[ 精确质量 ]:
1080.30000

[ PSA ]:
318.97000

[ LogP ]:
11.68740

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