2-Methylthio-AMP diTEA

2-Methylthio-AMP diTEA用途

2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
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2-Methylthio-AMP diTEA名称

[ CAS 号 ]:
1227193-98-7

[ 英文名 ]:
2-Methylthio-AMP diTEA

2-Methylthio-AMP diTEA生物活性

[ 描述 ]:

2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

[ 靶点 ]

P2Y12[1]


[体外研究]

2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜抑制激动剂介导的血小板αIIbβ3活化[1]。2-甲硫基-AMP(50μM；5分钟)diTEA不显著抑制凝血酶、PAR1-AP、PAR4-AP或ADP介导的血小板Ca2+动员。2-甲硫基-AMP二聚体不能抑制P2Y12缺陷小鼠血小板中的Ca2+动员,也不能提高野生型血小板中的cAMP或诱导血管扩张剂刺激的磷蛋白磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. John H Cleator, et al. Racial differences in resistance to P2Y12 receptor antagonists in type 2 diabetic subjects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):33-43.

[2]. Bernhard H Rauch, et al. Regulation of functionally active P2Y12 ADP receptors by thrombin in human smooth muscle cells and the presence of P2Y12 in carotid artery lesions. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010 Dec;30(12):2434-42.

[3]. A Malinin, et al. Validation of a VerifyNow-P2Y12 cartridge for monitoring platelet inhibition with clopidogrel. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2006 Jun;28(5):315-22.

2-Methylthio-AMP diTEA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H46N7O7PS

[ 分子量 ]:
595.69

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