ASP1126
ASP1126用途
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
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ASP1126名称
[ CAS 号 ]:
1228580-11-7
[ 英文名 ]:
ASP1126
ASP1126生物活性
[ 描述 ]:
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 7.12 nM (hS1P1), 517 nM (hS1P3)[1].
[体内研究]
ASP1126(1和5mg/kg,每天口服一次,持续14天)显着延长同种异体移植物的存活[1]。ASP1126联合0.02mg/kg他克莫司显著提高移植物存活时间[1]。动物模型:6周龄的ACI和Lewis大鼠分别作为心脏供体和受体[1]。剂量:0.2mg/kg、1mg/kg、5mg/kg。给药:口服,每日一次,连续14天。结果:同种异体移植物存活时间显著延长(中位生存时间[MST]=9;分别在1和5 mg/kg时为8天,而载体组为6天)。
[参考文献]
ASP1126物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H26ClF6NO5
[ 分子量 ]:
581.93
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