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UCPH-102

UCPH-102用途

UCPH-102是一种高选择性EAAT1抑制剂,IC50为0.43µM。UCPH-102对T-ALL细胞具有特异性抗增殖作用。UCPH-102还显示出良好的血脑通透性,可用于肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究[1][2][3][4]。
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UCPH-102名称

[ CAS 号 ]:
1229591-56-3

[ 英文名 ]:
UCPH-102

[英文别名 ]:

UCPH-102生物活性

[ 描述 ]:

UCPH-102是一种高选择性EAAT1抑制剂,IC50为0.43µM。UCPH-102对T-ALL细胞具有特异性抗增殖作用。UCPH-102还显示出良好的血脑通透性,可用于肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.43 µM (EAAT1)[1].


[参考文献]

[1]. Huynh TH, et al. Design, synthesis and pharmacological characterization of coumarin-based fluorescent analogs of excitatory amino acid transporter subtype 1 selective inhibitors, UCPH-101 and UCPH-102. Bioorg Med Chem. 2012 Dec 1;20(23):6831-9.

[2]. Haym I, et al. Bioavailability Studies and in vitro Profiling of the Selective Excitatory Amino Acid Transporter Subtype 1 (EAAT1) Inhibitor UCPH-102. ChemMedChem. 2016 Feb 17;11(4):403-19.

[3]. Stanulović V S, et al. Proliferation and Survival of T-cell Acute Lymphoblastic Leukaemia Depends on mTOR-regulated Glutamine Uptake and EAAT1-dependent Conversion of Glutamine to Aspartate and Nucleotides. bioRxiv. 2020.

[4]. Abrahamsen B, et al. Allosteric modulation of an excitatory amino acid transporter: the subtype-selective inhibitor UCPH-101 exerts sustained inhibition of EAAT1 through an intramonomeric site in the trimerization domain. J Neurosci. 2013 Jan 16;33(3):1068-87.

UCPH-102物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
610.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H18N2O2

[ 分子量 ]:
330.380

[ 闪点 ]:
323.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
330.136841

[ LogP ]:
2.68

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

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