UCPH-101

UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.66 μM。

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IC50: 0.66 μM (EAAT1)[1]

UCPH-101和UCPH-102以浓度依赖性方式抑制EAAT1阴离子电流,UCPH-101的KD值为0.34±0.03μM(Hill = 1.3±0.13,n≥9),0.17±0.02μM(Hill = 0.97) UCPH-102为±0.11,n≥7)。在用100μMUCPH-101预孵育的细胞中观察到HA-EAAT1和HA-GLAST的总表达水平的小但显着的降低(p = 0.048)[1]。

将细胞分成聚-D-赖氨酸包被的黑色96孔板，底部透明。在16至24小时后，吸出培养基，用100μLKrebs缓冲液[140mM NaCl / 4.7mM KCl / 2.5mM CaCl2 /1.2mM MgCl2 / 11mM HEPES / 10mM D-葡萄糖，pH值洗涤细胞7.4];向孔中加入50μL补充有各种浓度的UCPH-101或TBOA的Krebs缓冲液，然后向每个孔中加入另外的50μL补充有FMP测定染料（1mg / mL）的Krebs缓冲液。将板在37℃下在潮湿的5％CO 2培养箱中孵育30分钟，并在读数器中测定，该读数器测量在加入33μLGlu溶液之前和之后1分钟由530nm激发引起的560nm发射[1]。 。

[1]. Abrahamsen B, et al. Allosteric modulation of an excitatory amino acid transporter: the subtype-selective inhibitor UCPH-101 exerts sustained inhibition of EAAT1 through an intramonomeric site in the trimerization domain. J Neurosci. 2013 Jan 16;33(3):1068-87.

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