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TMBIM6 antagonist-1

TMBIM6 antagonist-1用途

TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+。

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TMBIM6 antagonist-1名称

[ CAS 号 ]:
123134-61-2

[ 中文名 ]:
1-(2-氨基苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮

[ 英文名 ]:
TMBIM6 antagonist-1

[英文别名 ]:

TMBIM6 antagonist-1生物活性

[ 描述 ]:

TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

TMBIM6拮抗剂1(BIA,0.5-10μM,3天)显著且剂量依赖性地显著和剂量依赖性地抑制HT1080、MCF7、MDA-MB-2341和SKBR3细胞的细胞生存能力,其中HT1080的IC50值为1.7 0.1 μM,HT1080为1.7 0.4μM,MCF细胞为2.6 0.4 0.4 0.4μM,MCF细胞为2.6 SKBR3细胞分别为0.4μM[1]。TMBIM6拮抗剂-1(BIA,10μM)处理可减少HT1080、MCF7、MDA-MB-231和SKBR3细胞的细胞迁移,而不是TMBIM6-KO-HT1080细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HT1080、MCF7、MDA-MB-2341和SKBR3细胞。浓度：0.5-10μM,培养时间：3天。结果：细胞活力受到抑制。免疫印迹分析[1]细胞系：WT和TMBIM6-KO-HT1080细胞。浓度：0、2、5μM。孵育时间：结果：下调AKT-pS473蛋白水平。

[体内研究]

TMBIM6拮抗剂-1(1 mg/kg,25天内每周IP 5天)显著损害细胞驱动的肿瘤生长[1]。动物模型：六到八周BklNbt:BALB/c/nu/nu老年小鼠(HT1080和MDA-MB-231细胞)[1]。剂量：1 mg/kg。给药：每周5天,每次25天。结果：细胞驱动肿瘤生长受损。

[参考文献]

[1]. Hyun-Kyoung Kim, et al. TMBIM6/BI-1 contributes to cancer progression through assembly with mTORC2 and AKT activation. Nat Commun. 2020 Aug 11;11(1):4012.

TMBIM6 antagonist-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
268.267383575439

[ 储存条件 ]:
2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO

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