AR antagonist 1

AR antagonist 1用途

AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
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AR antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1818885-54-9

[ 中文名 ]:
2-氯-4-[反-3-氨基-2,2,4,4-四甲基环丁氧基]苯甲腈

[ 英文名 ]:
2-chloro-4-[trans-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy]benzonitrile

[英文别名 ]:

AR antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

IC50: androgen receptor[1]


[体外研究]

AR拮抗剂1(化合物29)是ARD 266靶连接酶的配体。ARD-266是一种高效的VHL E3连接酶型雄激素受体(AR)前体降解剂。AR拮抗剂1对其E3连接酶复合物具有微极性结合亲和力,可成功用于高效PROTAC降解剂的设计。PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

[参考文献]

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.

AR antagonist 1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
394.9±42.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C15H19ClN2O

[ 分子量 ]:
278.78

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

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