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PSI-352938

PSI-352938用途

PSI-352938 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 核苷酸抑制剂。
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PSI-352938名称

[ CAS 号 ]:
1231747-17-3

[ 中文名 ]:
PSI-352938

[ 英文名 ]:
PSI-352938

[英文别名 ]:

PSI-352938生物活性

[ 描述 ]:

PSI-352938 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 核苷酸抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HCV


[体外研究]

PSI-352938和PSI-353661抑制HCV基因型(GT)1b复制子复制,50％有效浓度(EC50s)分别为0.13±0.076μM和3.0±1.4nM,并且对GT 1a和2a复制子和感染性病毒具有相似的活性。 。 PSI-352938和PSI-353661的代谢产生相同的5'-三磷酸代谢物PSI-352666,其对GT1至4的NS5B聚合酶具有相似的活性[1]。 PSI-352938是β-D-2'-脱氧-2'-α-氟-2'-β-C-甲基鸟苷5'-一磷酸的新型环状磷酸酯前药,其具有抗HCV的有效活性。 PSI-352938具有与基因型1a,1b和2a复制子相似的活性,EC50范围为0.13至0.20μM,EC90值范围为0.35至0.74μM。 PSI-352938还有效抑制感染性病毒检测中的HCV复制：EC50和EC90值分别为0.28±0.083μM和0.63±0.018μM,分别为H9感染性病毒和0.39±0.31μM和1.16±0.64μM,对抗JFH-1感染性病毒。相反,PSI-352938对HBV或HIV无效,直至测试的最高浓度(EC50>100μM)[2]。

[细胞实验]

GT 1a，1b和2a复制子细胞在G418（GT 1a为0.75 mg / mL，GT 1b和2a为0.25 mg / mL）和增加浓度的PSI-352938或PSI-353661的情况下培养。 EC50或EC90。作为无化合物对照，复制子细胞以相等的体积百分比（0.2％）的DMSO平行维持。细胞在达到~80％汇合时传代，并用含有新鲜化合物的G418培养基补充。在各种传代中，测试细胞对PSI-352938和PSI-353661的敏感性。对于每次测定，将3倍稀释的测试化合物一式两份加入到细胞中，并在37℃下在潮湿的5％CO 2气氛中温育4天。 HCV复制子RNA复制的抑制通过实时PCR（RT-PCR）使用与5'非翻译区退火的引物或通过使用Bright-Glo测量通过萤火虫或海肾荧光素酶报告基因表达的发光水平来确定。 Renilla-Glo试剂分别为。使用GraphPad Prism软件测定EC50和EC90，即达到50％和90％抑制的浓度。还保存等份的细胞用于RNA分离，cDNA合成和PCR扩增用于测序分析[1]。

[参考文献]

[1]. Lam AM, et al. Hepatitis C virus nucleotide inhibitors PSI-352938 and PSI-353661 exhibit a novel mechanism of resistance requiring multiple mutations within replicon RNA. J Virol. 2011 Dec;85(23):12334-42.

[2]. Lam AM, et al. Inhibition of hepatitis C virus replicon RNA synthesis by PSI-352938, a cyclic phosphate prodrug of β-D-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methylguanosine. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jun;55(6):2566-75.


[相关活性小分子]

阿那匹韦 | 索非布韦 | 司美匹韦 | 雷迪帕韦 | 帕利普韦 | 青蒿素 | 依巴司韦 | (melle-4)环孢素 | 格拉瑞韦 | 维帕他韦 | Ombitasvir | 丹诺普韦 | 格卡瑞韦 | Celgosivir hydrochloride | 阿拉泊韦

PSI-352938物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H23FN5O6P

[ 分子量 ]:
431.35600

[ 精确质量 ]:
431.13700

[ PSA ]:
143.38000

[ LogP ]:
2.31140

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

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价格：
￥9266.0/1mg ￥18533.0/5mg

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