HDAC-IN-4

HDAC-IN-4用途

HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂,在 BRET 实验中,对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
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HDAC-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
1252003-13-6

[ 英文名 ]:
Compound 7

HDAC-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂,在 BRET 实验中,对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

pIC50: 7.2 (HDAC6), and 6.8 (HDAC10)[1]


[体外研究]

HDAC-IN-4在FRET分析中分别用pIC50s为5.5、4.6、5.4、5.4、6.7抑制HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8和HDAC10[1]。HDAC-IN-4比Tubastatin A更能对抗HDAC6,提示HDAC-IN-4可能是一种比Tubastatin A更好的HDAC6探针[1]。

[参考文献]

[1]. Géraldy M, et al. Selective Inhibition of Histone Deacetylase 10: Hydrogen Bonding to the Gatekeeper Residue is Implicated. J Med Chem. 2019 May 9;62(9):4426-4443.

HDAC-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H21N3O2

[ 分子量 ]:
335.40

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