HDAC-IN-43

HDAC-IN-43用途

HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
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HDAC-IN-43名称

[ CAS 号 ]:
1809163-24-3

[ 英文名 ]:
HDAC-IN-43

HDAC-IN-43生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:82 nM (IC50)

HDAC2:358 nM (IC50)

HDAC3:45 nM (IC50)

HDAC6:24 nM (IC50)

HDAC8:1441 nM (IC50)

HDAC10:182 nM (IC50)

HDAC11:9061 nM (IC50)


[体外研究]

HDAC-IN-43在72小时内证明了对38种癌细胞系的广泛抗癌活性[1]。细胞活力测定细胞系：K562,MOLT4,MV4-11,Raji,Ramos,SU-DHL-6,HepG2,HuH-7,PLC/PRF/5,SK-HEP1,SNU-387,SNU-398,MCF7和PC-2[1]浓度：0.22-1.42μM孵育时间：72小时结果：显示抗癌活性,K562,MOLT4,MV411,Ragi,Ramos,SUDHL-6HepG2,HuH-7,PLC/PRF/5sk-HEP1,SNU。-387、SNU-398、MCF7和PC-2为0.22-1.42μM[1]。

[参考文献]

[1]. Dizhong Chen, et al. Synthesis and biological evaluation of 6-phenylpurine linked hydroxamates as novel histone deacetylase inhibitors. Bioorg Chem. 2020 May;98:103724.

HDAC-IN-43物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H28N6O4

[ 分子量 ]:
440.50

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