PI3K-IN-37

PI3K-IN-37用途

PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。
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PI3K-IN-37名称

[ CAS 号 ]:
1257547-40-2

[ 英文名 ]:
PI3K-IN-37

PI3K-IN-37生物活性

[ 描述 ]:

PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 其他
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα:6 nM (IC50)

PI3Kβ:8 nM (IC50)

PI3Kδ:4 nM (IC50)

mTOR:4 nM (IC50)


[体外研究]

PI3K-IN-37(0.005-10μM；30分钟)处理抑制Rat1细胞中PKB Ser473磷酸化[1]。PI3K-IN-37(0.005-1μM；60分钟)处理抑制TSC1 nult-MEF细胞中的S6核糖体蛋白磷酸化Ser235/236[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Rat1细胞浓度：0.005-10μM孵育时间：30分钟结果：抑制Pl3激酶亚型α、β或δ磷酸化,IC50分别小于5 nM、8 nM和18 nM。细胞活力测定[1]细胞系：TSC1-/-MEF细胞浓度：0.005-1μM,孵育时间：60分钟结果：抑制S6核糖体蛋白磷酸化(IC50=2 nM)。

[参考文献]

[1]. FURET Pascal, et al. 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE DERIVATIVES. WO2010139731A1.

PI3K-IN-37物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H26N6O2

[ 分子量 ]:
442.51

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