PI3K-IN-33

PI3K-IN-33用途

PI3K-IN-33(化合物6e)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-33在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33可用于白血病研究[1]。
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PI3K-IN-33名称

[ CAS 号 ]:
2458163-92-1

[ 英文名 ]:
PI3K-IN-33

PI3K-IN-33生物活性

[ 描述 ]:

PI3K-IN-33(化合物6e)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-33在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33可用于白血病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα:11.73 μM (IC50)

PI3Kβ:6.09 μM (IC50)

PI3Kδ:11.18 μM (IC50)


[体外研究]

PI3K-IN-33(化合物6e)(10μM,48小时)具有较强的抗增殖活性,可在体外抑制白血病SR细胞系的增殖[1]。PI3K-IN-33(化合物6e)诱导细胞周期阻滞至G2-M期(30.3%),并导致DNA合成和凋亡[1]。PI3K-IN-33(化合物6e)(10μM,48小时)导致早期和晚期细胞凋亡,占12.13%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：白血病SR细胞系。浓度：10μM孵育时间：48小时结果：抗增殖活性值为0.76μM。

[参考文献]

[1]. Helwa AA, et al. Novel antiproliferative agents bearing morpholinopyrimidine scaffold as PI3K inhibitors and apoptosis inducers; design, synthesis and molecular docking. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104051.

PI3K-IN-33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H21BrN6O2

[ 分子量 ]:
493.36

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