< 生产厂家价格 >

1-(4-(aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-ylamine

用途

TLR7/8激动剂1是toll样受体(TLR7)/TLR8双激动剂咪唑并喹啉。

点击显示

名称

[ CAS 号 ]:
1258457-59-8

[ 英文名 ]:
1-(4-(aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-ylamine

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

TLR7/8激动剂1是toll样受体(TLR7)/TLR8双激动剂咪唑并喹啉。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR7

TLR8

[体外研究]

TLR7/8激动剂1(化合物5d)显示出显著的免疫刺激活性。TLR7/8激动剂1用作荧光团共价连接的方便前体,而不会显著丧失活性。TLR7/8受体激动剂1保持TLR7激动活性,EC50为20nM。TLR7/8激动剂1直接与市售的异硫氰酸荧光素和异硫氰酸罗丹明B共价偶联[1]。TLR7/8激动剂1(化合物1)在人TLR7(50nM)和TLR8(55nM)初级筛选中显示出显著不同的激动效力[2]。

[激酶实验]

NF-κB的诱导使用人TLR-2、TLR3、TLR4、TLR5、TLR7、TLR8、TLR9和NOD-1/NOD-2特异性、快速吞吐量、液体处理器辅助的报告基因测定来定量。用合适的hTLR（或NOD）和分泌的碱性磷酸酶（sAP）稳定共转染的HEK293细胞保持在HEK蓝选择培养基中。在NF-κB/AP-1启动子的控制下，分泌性碱性磷酸酶（sAP）的稳定表达可由适当的TLR/NOD激动剂诱导，上清液中的细胞外sAP与NF-κB的诱导成比例。在384孔平底细胞培养处理的微量滴定板中，以约105个细胞/mL的密度在80μL/孔的体积中孵育报告细胞。使用碱性磷酸酶特异性发色剂（存在于HEK检测介质中）在620nm处分光光度法测定sAP[2]。

[细胞实验]

新鲜人外周血单核细胞（hPBMC）是在知情同意的情况下，根据Ficoll–Hypaque梯度的机构指南，从静脉穿刺获得的人血液中分离出来的。用分级浓度的测试化合物（例如TLR7/8激动剂1；0.1、1、10和100μg/mL）刺激PBMC等分试样（100μL/孔中的105个细胞）12小时。通过离心分离上清液，并使用分析物特异性多重细胞因子/趋化因子珠阵列测定法进行重复测定[2]。

[参考文献]

[1]. Shukla NM, et al. Syntheses of fluorescent imidazoquinoline conjugates as probes of Toll-like receptor 7. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6384-6.

[2]. Beesu M, et al. Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7833-49.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅N₅

[ 分子量 ]:
359.46700

[ 精确质量 ]:
359.21100

[ PSA ]:
82.75000

[ LogP ]:
5.29780

1-(4-(aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-ylamine

用途

名称

生物活性

物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物