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28-去氧代印苦楝内酯

28-去氧代印苦楝内酯用途

28 Deoxinobilide是一种宁滨(HY-N3187)型褐藻类化合物,可从印楝种子提取物中分离出来。28脱氧螺内酯显示出抗癌活性。28脱氧英内酯通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导HL60细胞的凋亡细胞死亡[1]。

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28-去氧代印苦楝内酯名称

[ CAS 号 ]:
126005-94-5

[ 中文名 ]:
28-去氧代印苦楝内酯

[ 英文名 ]:
28-Deoxonimbolide

[英文别名 ]:

28-Deoxonimbolide

28-去氧代印苦楝内酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Caspase-8

Caspase-9

Caspase-3

[体外研究]

28脱氧松内酯(1-100μM,48小时) 对 HL60型(白血病)、第549页(肺)、阿兹521(胃)、SK-BR-3型(乳腺)、1579卢比(黑色素瘤)和每分钟1788(正常淋巴细胞) 显示强有力的细胞毒性[1]。 28脱氧英内酯(30μM,0-24小时)诱导 HL60型细胞凋亡[1]。 28脱氧英内酯(30μM,0-24小时)可增加裂解的胱天蛋白酶-8、-9和 -3.的水平[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：HL60、A549、AZ521、SK-BR-3、CRL1579细胞、RPMI1788浓度：1-100μM培养时间：48小时结果：对HL60(白血病)、A549(肺)、AZ521(胃)、SK-BR-3(乳腺)和CRL1579(黑色素瘤)细胞表现出强大的细胞毒性活性,IC50值分别为2.7μM、9.3μM、2.4μM、1.7μM、14.2μM和2.7μM。细胞凋亡分析[1]细胞系：HL60细胞浓度：30μM培养时间：8和24小时结果：诱导HL60细胞早期凋亡。早期凋亡细胞的比率在8小时后(阴性对照的10.9%对6.1%)和24小时后(阳性对照的18.7%对3.5%)增加,晚期凋亡细胞的比例(右上)在24小时后增加(阴性对照为28.1%对2.9%)。Western Blot分析[1]细胞系：HL60细胞浓度：30μM孵育时间：8和24小时结果：降低前体蛋白酶-8、-9和-3的水平,然后增加裂解的半胱天冬酶-8、-9、-3的水平。

[参考文献]

[1]. Kikuchi T, et al. Cytotoxic and apoptosis-inducing activities of limonoids from the seeds of Azadirachta indica (neem). J Nat Prod. 2011 Apr 25;74(4):866-70.

28-去氧代印苦楝内酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
554.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₂O₆

[ 分子量 ]:
452.539

[ 闪点 ]:
289.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
452.219879

[ PSA ]:
74.97000

[ LogP ]:
3.64

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

28-去氧代印苦楝内酯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi