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mGluR5 modulator 1

mGluR5 modulator 1用途

mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。
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mGluR5 modulator 1名称

[ CAS 号 ]:
1261171-52-1

[ 英文名 ]:
mGluR5 modulator 1

mGluR5 modulator 1生物活性

[ 描述 ]:

mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR5[1]


[体外研究]

mGluR5调节剂1(化合物2c；0.1-0.00001 nM)增强了L-谷氨酸和DHPG的反应,其最大反应与Ca2+动员和IP1积累试验中单独使用的正构激动剂相同[1]。mGluR5调节剂1(0.1-0.00001 nM)增强了L-谷氨酸和DHPG的反应,高于ERK1/2磷酸化试验中的正构激动剂最大反应[1]。在不添加顺位激动剂或拮抗剂的情况下,mGluR5调节剂1诱导mGlu5内化[1]。mGluR5调节剂1在HEK293A-mGlu5-low细胞的Ca2+动员(pKB分别为5.4和5.3)、肌醇一磷酸积累和ERK1/2磷酸化信号传导(pKB分别为5.88和5.4)分析中增强了两种正构激动剂(L-谷氨酸或DHPG)诱导的反应[1]。在Ca2+动员和单磷酸肌醇(IP1)积累试验中,mGluR5调节剂1增强皮质神经元中DHPG的作用,pEC50值分别为6.32和6.33[1]。

[参考文献]

[1]. Arsova A, et al. Positive Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptor 5 as Tool Compounds to Study Signaling Bias. Mol Pharmacol. 2021 May;99(5):328-341.

mGluR5 modulator 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19ClFN3O2

[ 分子量 ]:
363.81

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